Mryntu

Було запропоновано приєднати цю статтю або розділ до Супозиторії, але, можливо, це варто додатково обговорити. Пропозиція з січня 2017.

Супозиторії — дозована лікарська форма тверда при кімнатній температурі, розплавляється або розчиняється при температурі тіла. Назва «супозиторії» - привласнена групі лікарських форм, призначених для введення в легкодоступні порожнини тіла, природні канали і патологічні отвори.

З фізико-хімічної точки зору супозиторії слід розглядати як дисперсні системи, що складаються з дисперсійного середовища (основи) і дисперсної фази (різні лікарські засоби у твердому і рідкому стані). Залежно від властивостей лікарських засобів супозиторії можуть утворювати різні дисперсні системи. Гетерогенні системи утворюються у випадках, коли лікарська речовина розподіляється в основі по типу суспензії чи емульсії, гомогенні — коли лікарська речовина розчиняється в основі 

Історія технології супозитріїв |

• Супозиторії описані в російських травниках, лечебніках, рукописних фармакопеях XVI—XVIII століть. Їх виготовляли з мила або сала, формою «гвіздочків». Іноді суміші бальзаму, олії дерев'яної (оливкової) або меду і соку рослин нагрівали і розплавлену масу виливали в паперові форми.


• У Російську фармакопею 1802 (РФ III) входила стаття «Свіччине свинцеві (Cerei medicati s. Candellae saturnini)». Тонкі смужки тканини просочували гарячою сумішшю з одного фунта воску жовтого і половини унції оцту свинцевого. Після охолодження смужки вигладжуються на мармурі і натирали олією. Застосовували в уретру при сифілісі.


• Починаючи з Російської фармакопеї III видання 1880, у всіх вітчизняних фармакопеях є загальні статті, присвячені супозиторіям. Приватних статей в них не було. Згідно загальній статті «Мильці. Супозиторії» (РФ III) — прості (без лікарських речовин) мильця виготовляли шляхом розплавлення масла какао або суміші сала бичачого і воску і виливали в конусоподібні скляні або паперові трубки, вставлені у вологий пісок. Лікарські речовини вводили в основу з урахуванням їх властивостей. Довжину і вага вказував лікар, при їх відсутності супозиторії виготовляли масою 4 г і довжиною 2 дюйма (1 дюйм = 2,54 см).


• Зважаючи на надходження лікарських речовин, що всмоктуються з нижньої частини прямий кишки через лімфатичну і венозну систему малого тазу безпосередньо в кров'яне русло, російська фармакопея VIII вказувала «Якщо до складу кульок входять отруйні та сильнодіючі лікарські речовини, то слід дотримуватися правил про вищі дози, як для лікарських форм для внутрішнього застосування».


• У російській фармакопеї Х і XI в загальній статті зазначено «Супозиторії застосовують для введення в порожнини тіла. Розрізняють супозиторії ректальні (Свічки), вагінальні і палички».


• У фармакопеї України 1-го видання (2001) — Ректальні супозиторії віднесені до розділу «Лікарські засоби для ректального застосування (Rectalia)». «Вони призначені для введення  у пряму кишку з метою одержання загальної або місцевої дії. Вони можуть також бути використані з діагностичною метою» 

Класифікація |

Залежно від місця введення розрізняють супозиторії:

• ректальні (свічі — suppositoria rectalia), призначені для введення в пряму кишку;       


• вагінальні (кульки — suppositoria vaginalia), призначені для введення у вагіну;


• палички (bacilli), призначені для введення у фістульні ходи, сечовід, канал шийки матки, слуховий прохід тощо

Геометрична форма свічі має важливе значення, тому що від форми залежить швидкість її введення. При введенні в пряму кишку свіча повинна перебороти рефлекторний опір сфінктера, що закриває анальний отвір. Якщо свіча конічної форми, то в міру введення опір сфінктера збільшується і цей наростаючий опір діє на свічу до моменту повного її занурювання. Свічці циліндричної форми протидіють м'язи тільки при входженні загостреної її частини, тому що після цього діаметр її до самого кінця однаковий. При введенні сигароподібної свічі опір відчувається до моменту введення найширшої частини, після чого завдяки рефлекторному стисканню і силі інерції свічка швидко сама входить у пряму кишку. Найраціональніша ректальна форма — форма торпеди (сигари).

Незважаючи на те, що супозиторні лікарські форми мають різне призначення і місце введення, всі вони мають загальну характерну рису: при кімнатній температурі являють собою тверді тіла, а в місці використання перетворюються на рідину. На цій властивості супозиторіїв ґрунтується їх медичне призначення, тому що їх твердість дає можливість перебороти рефлекторний опір м'язів, тканин природних і патологічних каналів, а рідина, що утворюється, забезпечує рівномірний розподіл по слизовій не тільки основи, але і включених у неї лікарських засобів, що діють як місцево, так і резорбтивно.

Ректальні супозиторії |

Ректальні супозиторії можуть мати форму конуса, циліндра з загостреним кінцем (чи сигари), торпеди, тобто тіла з загостреним кінцем і стовщенням посередині. Довжина їх повинна бути від 2,5 до 4 см, а максимальний діаметр 1,5 см, маса допускається в межах від 1,0 до 4,0 г. Ректальні супозиторії розглядають як лікарську форму не тільки для місцевої, але й для резорбтивної дії при порушенні серцево-судинної діяльності, нервово-психічних розладах тощо Застосування в останніх випадках пояснюється швидкістю впливу лікарських речовин, призначених у вигляді супозиторіїв. Лікарські засоби всмоктуються в нижній частині прямої кишки через лімфатичну і венозну системи малого тазу, причому вони надходять безпосередньо в кровоносне русло (минаючи печінку) через середні і нижні гемороїдальні вени. Вважається, що за швидкістю дії лікарських речовин супозиторії можуть конкурувати з лікарськими формами для внутрішньом'язевих ін'єкцій. Тому при виготовленні супозиторіїв необхідно перевіряти дози отруйних та сильнодіючих речовин, точно так само як і у лікарських формах для внутрішнього чи ін'єкційного застосування.

Вагінальні супозиторії |

Вагінальні супозиторії       можуть бути сферичними (кульки) — globuli, яйцеподібними (овулі) — ovula чи у вигляді плоского тіла з заокругленим кінцем (песаріїї) pessaria, що походить від латинського слова pessarium, що означає кільце, яке служить для втримування зміщеної матки. маса їх повинна знаходитися в межах від 1.5 до 6.0 г. Палички мають форму циліндра з загостреним кінцем і діаметром не більше 1 см. Довжина паличок зазвичай не перевищує 10 см, а маса повинна бути від 0.5 до 1.0 г. Вагінальні супозиторії прописують в основному з метою місцевого впливу: дезінфікуючого, в'яжучого, припікаючого, анестезуючого, проти-заплідного.

Вимоги до супозиторіїв |

• Час розплавлення (для супозиторіїв на гідрофобних основах) — 15 хвилин;


• Час розчинення (для супозиторіїв на гідрофільних основах) –  60 хвилин;


• Довжина ректальних супозиторіїв повинна бути від 2,5 до 4 см;


• Максимальний діаметр ректальних супозиторіїв — 1,5 см;


• Маса ректальних супозиторіїв від 1,0 до 4,0 г (середня 3,0);


• Маса вагінальних супозиторіїв повинна знаходитися в межах від 1.5 до 6,0 г (середня 4,0);


• Палички повинні мати форму циліндра з загостреним кінцем і діаметром не більше 1 см;


• Довжина паличок не повинна перевищувати 10 см, а маса повинна бути від 0,5 до 1,0 г;


• Відхилення в масі супозиторіїв не повинні перевищувати ± 5 %. Лікарські речовини, що містяться в них, повинні бути точно дозовані. Супозиторії повинні мати правильну і відповідно однакову форму, однорідну масу, достатню твердість (механічну міцність) і плавитися при температурі тіла;


• Супозиторна маса повинна бути однорідна, без вкраплень, мармуровості і блискіток.

Вимоги до супозиторних основ |

• достатня твердість при кімнатній температурі і здатність плавитися (чи розчинятися) при температурі не вище, ніж 37 °С, тобто здатність різко переходити від твердого стану до рідини, минаючи стадію розм'якшення — мазеподібну стадію; достатня в'язкість, відсутність запаху, забезпечення максимального контакту між лікарськими речовинами і слизовою оболонкою;


• хімічна і фармакологічна індиферентність, відсутність подразнюючої дії, стійкість до дії зовнішніх факторів (світла, тепла, вологи, кисню повітря, мікроорганізмів);


• здатність легко набувати відповідної форми, змішуватися з якомога більшою кількістю лікарських речовин, не взаємодіяти з ними і бути стійкими при зберіганні;


• здатність легко вивільняти лікарські речовини, сприяти прояву їх фармакологіч­ної дії, що залежить як від властивостей основ, так і від способу введення лікарських речовин в основу;


• наявність відповідних реологічних показників і оптимальних структурно-механічних властивостей.

Класифікація супозиторних основ |

У даний час для виготовлення супозиторіїв застосовується великий асортимент основ, що відрізняються за фізико-хімічними властивостями, їх можна поділити на дві групи:

• гідрофобні;


• гідрофільні.

Гідрофобні основи. |

ДФ XI рекомендує як гідрофобні основи застосовувати масло какао, сплави масла какао з парафіном та гідрогенізованими жирами, рослинні і тваринні гідрогенізовані жири, твердий жир типів А і Б, ланоль, спла-ви гідрогенізованих жирів з воском, твердим парафіном та інші основи, дозволені для медичного застосування.

• Масло какао


• 
  Олія лавра черешкового 


• 
  Олія коріандрова 


• 
  Гідрогенізовані жири. 


• Бутирол


• Гідрогенізовані жири з добавками ПАР


• Себувінол


• Імхаузен


• Вітепсол


• Лазупол


• Ланолева основа 


• Твердий жир типів А і Б

Гідрофільні основи |

• 
  Желатин-гліцеринова основа 


• 
  Мильно-гліцеринова основа 


• 
  Поліетиленоксидні основи 

Література |

1. Тихонов О. І., Ярних Т. Г. Аптечна технологія ліків. — Харків Видавництво НФАУ «Золотые страницы» — 2002. — 704с


2. Державна Фармакопея України, 2001р


3. Асланьянц Артем Амаякович ЛЕКЦИЯ ДЛЯ СТУДЕНТОВ СПЕЦИАЛЬНОСТЕЙ «ФАРМАЦИЯ» И «КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАЦИЯ» «Супозиторії» НФАУ

На цю статтю не посилаються інші статті Вікіпедії. Будь ласка, скористайтеся підказкою та розставте посилання відповідно до прийнятих рекомендацій.