Mryntu

Левоцетиризин
Систематизована назва за IUPAC
2-(2-4-[(R)-(4-chlorophenyl)(phenyl)methyl]piperazin-1-ylethoxy)acetic acid
Класифікація
ATC-код	R06AE09
PubChem	1549000
Хімічна структура
Формула	C21H25ClN2O3
Мол. маса	388,89 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	~100%
Метаболізм	Печінка(мінім.)
Період напіввиведення	7—10 год.
Екскреція	Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	ЗИЛОЛА®, ТОВ«Гедеон Ріхтер Польща»,Польща UA/12192/01/01 22.06.2012-22/06/2017

Левоцетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину, та відноситься до антигістамінних препаратів ІІІ покоління^[1], для перорального застосування. По хімічній структурі є лівообертаючим ізомером цетиризину.^[2][3] Уперше левоцетиризин отриманий із суміші енантіомерів цетиризину в 2001 році^[2] у Бельгії та зареєстрований компанією UCB під торговельною маркою «Ксизал».^[4]

Фармакологічні властивості |

Левоцетиризин — синтетичний препарат, що є похідним піперидину та відноситься до групи антигістамінних препаратів ІІІ покоління. За хімічною будовою він є лівообертаючим ізомером цетиризину, який у свою чергу є метаболітом гідроксизину — представника І покоління антигістамінних препаратів — похідних піперидину.^[5] Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні Н1-рецепторів гістаміну, попередженні спазмів гладких м'язів, що викликаються гістаміном, у тому числі бронхоконстрікцію у хворих обструктивними захворюваннями легень, розширення капілярів та підвищення їх проникності, розвиток ангіоневротичного набряку, еритеми та свербежу шкіри і слизових оболонок. При алергічному риніті препарат зменшує частоту чхання, сльозотечу, виділення із носових ходів та свербіж слизових носа. Цетиризин є високоспецифічним блокатором Н1-рецепторів гістаміну, та навіть у високих концентраціях має лише незначну дію на серотонінові, дофамінові, М-холінорецептори та альфа-адренорецептори.^[2] Специфічність дії левоцетиризину до Н1-гістамінових рецепторів удвічі вища, ніж у цетиризину, та у 600 разів вища, чим до інших рецепторів клітин.^[3] При застосуванні левоцетиризину спостерігається зменшення потреби у застосуванні інгаляційних β2—агоністів та похідних кромогліцієвої кислоти у хворих бронхіальною астмою.^[6] Левоцетиризин не має токсичного впливу на міокард.^[3] На відміну від антигістамінних препаратів І покоління, левоцетиризин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр та має незначний седативний ефект.^[6] Оскільки левоцетиризин метаболізується у незначній кількості, він не взаємодіє з ферментними системами цитохрому та не має клінічно значимих лікарських взаємодій із іншими лікарськими препаратами, що дає можливість застосовувати препарат разом із антибіотиками, протигрибковими препаратами, а також у хворих із захворюваннями печінки.^[2]

Фармакокінетика |

Левоцетиризин швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає близько 100%.^[3] Початок дії препарату в 50% хворих спостерігається через 12 хвилин після перорального прийому.^[2] Максимальна концентрація в крові левоцетиризину досягається протягом 54 хвилин, одночасний прийом їжі не знижує ступінь всмоктування препарату. Левоцетиризин добре зв'язується з білками плазми крові. Найвищі концентації препарату спостерігаються в печінці та нирках, найнижчі концентрації — в центральній нервовій системі. Левоцетиризин проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко.^[3] Левоцетиризин у незначній кількості (14%) метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів.^[2] Виводиться препарат із організму переважно із сечею в незміненому вигляді, частково із калом у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення левоцетиризину складає 7—10 годин, при порушенні функції нирок цей час може подовжуватися.

Показання до застосування |

Левоцетиризин застосовується при сезонному та цілорічному алергічному риніті, полінозі, алергічному кон'юнктивіті^[2], кропив'янці^[1], набряку Квінке, свербежеві шкіри, а також у комплексній терапії атопічного дерматиту, хронічної екземи^[2][3] та бронхіальної астми^[6], як у дорослих, так і у дітей.^[3]

Побічна дія |

При застосуванні левоцетиризину можуть спостерігатися наступні побічні ефекти^[7]:

• 
  Алергічні реакції — дуже рідко (менше 0,01%) висипання на шкірі, свербіж шкіри, набряк Квінке, кропив'янка, анафілактичні реакції.


• З боку травної системи — часто (1—10%) сухість у роті; нечасто (0,1—1%) біль у животі; дуже рідко (менше 0,01%) нудота.


• З боку нервової системи — часто (1—10%) головний біль, сонливість, підвищена втомлюваність; рідко (0,01—0,1%) мігрень, головокружіння, при передозуванні в дітей — підвищена збудливість.


• Інші побічні ефекти — дуже рідко (менше 0,01%) збільшення маси тіла, диспное.


• Зміни в лабораторних аналізах — підвищення активності ферментів печінки.

Протипокази |

Левоцетиризин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та при важкій нирковій недостатності. Препарат не застосовується у дітей у віці менше 2 років. Левоцетиризин не рекомендується при вагітності та у період годування грудьми.

Форми випуску |

Левоцетиризин випускається у вигляді таблеток по 0,005 г та сиропу, що містить 2,5 мг левоцетиризину на 5 мл розчину в флаконах по 100 мл.^[8] Левоцетиризин разом із монтелукастом входить до складу комбінованого препарату «Гленцет едванс».^[9]

Примітки |

Джерела |

• Левоцетиризин на сайті mozdocs.kiev.ua
  


• Левоцетиризин на сайті rlsnet.ru (рос.)